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一種吡咯烷硫基碳青霉烯衍生物的制備方法及其中間體

時間:2026-04-08    作者:admin 點擊: ( 7 ) 次

【摘要】 本發(fā)明公開了一種側(cè)鏈5位上是氨磺酰胺甲基的吡咯烷硫基碳青霉烯衍生物的制備方法,其由側(cè)鏈5位上是羥甲基的吡咯烷硫基碳青霉烯衍生物和氨磺酰胺或其衍生物進行Mitsunobu反應縮合。并提供了基于其的一種碳青霉烯抗生 素多利培南的制備方法,以及由此產(chǎn)生的新的中間體化合物。本發(fā)明的制備方法簡化了反應步驟,無需特殊試劑和昂貴試劑,割除了多步柱層析純化,降低了成本,更適合工業(yè)化生產(chǎn)。 【專利類型】發(fā)明申請 【申請人】上海醫(yī)藥工業(yè)研究院 【申請人類型】科研單位 【申請人地址】200040上海市北京西路1320號 【申請人地區(qū)】中國 【申請人城市】上海市 【申請人區(qū)縣】靜安區(qū) 【申請?zhí)枴緾N200610023731.3 【申請日】2006-01-27 【申請年份】2006 【公開公告號】CN101007806A 【公開公告日】2007-08-01 【公開公告年份】2007 【授權(quán)公告號】CN100582106C 【授權(quán)公告日】2010-01-20 【授權(quán)公告年份】2010.0 【IPC分類號】C07D477/06; C07D477/20; A61P31/00; C07D477/00 【發(fā)明人】唐志軍; 張慶文; 時惠麟 【主權(quán)項內(nèi)容】1、一種式I化合物吡咯烷硫基碳青霉烯衍生物的制備方法,其由式V 化合物和式VI化合物進行縮合反應; 其中R1為氫或低級烷基;R2、R3和R4獨立地為氫,可被取代的低級烷 基、或氨基保護基,或者R2和R3與它們所連接的氮原子一起形成飽和或不 飽和的環(huán)狀基團,或者R2和R4、或R3和R4互相連接而形成-CH2-CH2-或 -CH2-CH2-CH2-;每個環(huán)狀基團可進一步包括至少一個選自氧、硫和氮的原 子,并且每個環(huán)狀基都可被取代;X1是氫或羥基保護基;X2是氫、羧基保 護基、銨基、堿金屬或堿土金屬;Y2是氫或氨基保護基。。更多數(shù)據(jù):搜索馬克數(shù)據(jù)網(wǎng)來源:www.macrodatas.cn 【當前權(quán)利人】正大天晴藥業(yè)集團股份有限公司; 上海醫(yī)藥工業(yè)研究院 【當前專利權(quán)人地址】江蘇省連云港市郁州南路369號; 上海市靜安區(qū)北京西路1320號 【引證次數(shù)】7.0 【被引證次數(shù)】4 【他引次數(shù)】7.0 【被他引次數(shù)】4.0 【家族引證次數(shù)】13.0 【家族被引證次數(shù)】4

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