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藥物中間體(2S,4R)-4-羥基-N,N-二甲基-2-吡咯烷甲酰胺的制備方法

時(shí)間:2026-04-08    作者:admin 點(diǎn)擊: ( 0 ) 次

【摘要】 本發(fā)明提供了一種藥物中間體(2S,4R)-4-羥基-N,N-二甲基-2-吡咯烷甲酰胺的制備方法。該方法以(2S,4R)-4-羥基-2-吡咯烷甲酸酯類(lèi)(4-羥基-L-脯氨酸酯類(lèi))為原料與二甲胺反應(yīng),得到(2S,4R)-4-羥基-N,N-二甲基-2-吡咯烷甲酰胺。本發(fā)明的方法所使用的原料、試劑價(jià)廉易得,成本低,操作簡(jiǎn)便,位置選擇性好,得到的產(chǎn)物純度高,可以不經(jīng)純化直接投入下一步反應(yīng),省去增加氨基保護(hù)與脫保護(hù)兩步反應(yīng),路線簡(jiǎn)短,操作簡(jiǎn)便;避免使用有毒或者價(jià)格昂貴的活化劑,降低成本且環(huán)境友好。因而該法能夠克服現(xiàn)有技術(shù)上的缺陷,又能夠提供更有利于工業(yè)生產(chǎn)的工藝條件。 【專(zhuān)利類(lèi)型】發(fā)明申請(qǐng) 【申請(qǐng)人】上海醫(yī)藥工業(yè)研究院 【申請(qǐng)人類(lèi)型】科研單位 【申請(qǐng)人地址】200040上海市北京西路1320號(hào) 【申請(qǐng)人地區(qū)】中國(guó) 【申請(qǐng)人城市】上海市 【申請(qǐng)人區(qū)縣】靜安區(qū) 【申請(qǐng)?zhí)枴緾N200610024535.8 【申請(qǐng)日】2006-03-09 【申請(qǐng)年份】2006 【公開(kāi)公告號(hào)】CN101033209A 【公開(kāi)公告日】2007-09-12 【公開(kāi)公告年份】2007 【授權(quán)公告號(hào)】CN101033209B 【授權(quán)公告日】2014-08-27 【授權(quán)公告年份】2014.0 【發(fā)明人】張福利; 鞠妍; 潘鵠; 王冠; 謝美華 【主權(quán)項(xiàng)內(nèi)容】1、藥物中間體(2S,4R)-4-羥基-N,N-二甲基-2-吡咯烷甲酰胺的制備方法,其特征在 于,是以(2S,4R)-4-羥基-2-吡咯烷甲酸酯類(lèi)(I)為原料,與二甲胺反應(yīng),得到藥物中間 體(2S,4R)-4-羥基-N,N-二甲基-2-吡咯烷甲酰胺(II),其反應(yīng)式如下: 式中R=C1-C6烷基、C3-C5烯基、C5-C7環(huán)烷基和H、低分子烷基、NO2、X取代的芳基或 芐基。 【當(dāng)前權(quán)利人】國(guó)藥集團(tuán)工業(yè)有限公司; 上海醫(yī)藥工業(yè)研究院 【當(dāng)前專(zhuān)利權(quán)人地址】北京市順義區(qū)牛欄山鎮(zhèn)牛匯南一街6號(hào); 上海市靜安區(qū)北京西路1320號(hào)

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