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阿奇霉素衍生物及其應(yīng)用

時間:2026-04-08    作者:admin 點擊: ( 3 ) 次

【摘要】 本發(fā)明公開了一種式I所示的阿奇霉素衍生物及其藥學(xué)上可接受的鹽式IR為-R1或-A-R1;A為C1-5亞烷基、C2-5亞烯基、C2-5亞炔基、C3-6亞環(huán)烷基、含1~2個選自N、O和S雜原子的3~6元的亞雜環(huán)基或C6-10亞芳基;R1為含有0~3個選自N、O和S雜原子的5~15元芳香環(huán);該芳香環(huán)可被各種取代基隨意取代。本發(fā)明還公開了本發(fā)明的阿奇霉素衍生物在制備預(yù)防或治療細菌感染性疾病的藥物中的應(yīng)用。 (macrodatas.cn) 【專利類型】發(fā)明申請 【申請人】上海醫(yī)藥工業(yè)研究院 【申請人類型】科研單位 【申請人地址】200040上海市北京西路1320號 【申請人地區(qū)】中國 【申請人城市】上海市 【申請人區(qū)縣】靜安區(qū) 【申請?zhí)枴緾N200610026600.0 【申請日】2006-05-17 【申請年份】2006 【公開公告號】CN101074250A 【公開公告日】2007-11-21 【公開公告年份】2007 【授權(quán)公告號】CN100509834C 【授權(quán)公告日】2009-07-08 【授權(quán)公告年份】2009.0 【發(fā)明人】沈舜義; 王章躍; 朱傳嫻; 葛涵 【主權(quán)項內(nèi)容】1、一種式I所示的阿奇霉素衍生物: ??????????????????????????式I R為-R1或-A-R1; A為C1-5亞烷基、C2-5亞烯基、C2-5亞炔基、C3-6亞環(huán)烷基、含1~2個 選自N、O和S雜原子的3~6元的亞雜環(huán)基或C6-10亞芳基; R1為含0~3個選自N、O和S雜原子的5~15元芳香環(huán);該芳香環(huán)可 隨意地被下列0~3個取代基任意取代:鹵素、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔 基、C3-7環(huán)烷基、含1~3個選自N、O和S雜原子的3~6元雜環(huán)基、羥基、 巰基、氨基、羧基、硝基、腈基、C6-10芳基、C1-5烷氧基、C2-5烯氧基、C2-5 炔氧基、C3-6環(huán)氧基、C1-5烷硫基、C2-5烯硫基、C2-5炔硫基、C3-6環(huán)硫基、(鹵 代)1-3(C1-5)烷基、(鹵代)1-3(C2-5)烯基、(鹵代)1-3(C2-5)炔基、(鹵代)1-3(C3-6)環(huán)烷 基、羥(C1-5)烷基、羥(C2-5)烯基、羥(C2-5)炔基、羥(C3-6)環(huán)烷基、巰(C1-5)烷基、 巰(C2-5)烯基、巰(C2-5)炔基、巰(C3-6)環(huán)烷基、氨基(C1-5)烷基、氨基(C2-5)烯基、 氨基(C2-5)炔基、氨基(C3-6)環(huán)烷基、硝基(C1-5)烷基、硝基(C2-5)烯基、硝基(C2-5) 炔基、硝基(C3-6)環(huán)烷基、腈基(C1-5)烷基、腈基(C2-5)烯基、腈基(C2-5)炔基、 腈基(C3-6)環(huán)烷基、苯(C1-5)烷氧基、苯(C2-5)烯氧基、苯(C2-5)炔氧基、C1-5烷 酰基、C1-5烷氧羰基、C1-5烷磺?;1-5烷亞磺?;⒎蓟酋;1-5烷酰 氧基、C1-5烷酰胺基、C3-5烯酰胺基、C3-5炔酰胺基、氨甲?;?、N-(C1-4烷基) 氨甲?;?、N,N-二-(C1-4烷基)氨甲?;-(C1-4烷基)氨磺?;,N-二-(C1-4 烷基)氨磺?;⒒?NR2R3,其中R2、R3獨立地為氫、C1-5烷基、C2-5烯基、 C2-5炔基或C3-6環(huán)烷基,或該芳香環(huán)上相鄰的2個碳原子與選自C、N、O、 S的原子形成5~6元非芳香單環(huán); 或其藥學(xué)上可接受的鹽。 【當前權(quán)利人】上海醫(yī)藥工業(yè)研究院 【當前專利權(quán)人地址】上海市北京西路1320號 【被引證次數(shù)】4 【被他引次數(shù)】2.0 【家族被引證次數(shù)】4

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